A cianocsoport erős polaritással és elektronabszorpcióval rendelkezik, így mélyen behatol a célfehérjébe, hogy hidrogénkötéseket hozzon létre az aktív helyen lévő kulcsfontosságú aminosav-maradékokkal. A cianocsoport ugyanakkor karbonil-, halogén- és egyéb funkciós csoportok bioelektronikus izoszterikus teste, amely fokozhatja a kis gyógyszermolekulák és a célfehérjék közötti kölcsönhatást, így széles körben alkalmazzák a gyógyszerek és a növényvédő szerek szerkezeti módosításában [1] . A reprezentatív ciántartalmú orvosi gyógyszerek közé tartozik a szaxagliptin (1. ábra), a verapamil, a febuxosztát stb.; A mezőgazdasági gyógyszerek közé tartozik a bromofenitril, a fipronil, a fipronil és így tovább. Ezenkívül a cianovegyületek fontos alkalmazási értékkel bírnak az illatanyagok, a funkcionális anyagok és így tovább. Például a Citronitrile egy nemzetközi új nitril illat, a 4-bróm-2,6-difluor-benzonitril pedig fontos alapanyag a folyadékkristályos anyagok előállításához. Látható, hogy a cianovegyületeket egyedi tulajdonságaik miatt széles körben alkalmazzák különböző területeken [2].

A cianocsoport erős polaritással és elektronabszorpcióval rendelkezik, így mélyen behatol a célfehérjébe, hogy hidrogénkötéseket hozzon létre az aktív helyen lévő kulcsfontosságú aminosav-maradékokkal. A cianocsoport ugyanakkor karbonil-, halogén- és egyéb funkciós csoportok bioelektronikus izoszterikus teste, amely fokozhatja a kis gyógyszermolekulák és a célfehérjék közötti kölcsönhatást, így széles körben alkalmazzák a gyógyszerek és a növényvédő szerek szerkezeti módosításában [1] . A reprezentatív ciántartalmú orvosi gyógyszerek közé tartozik a szaxagliptin (1. ábra), a verapamil, a febuxosztát stb.; A mezőgazdasági gyógyszerek közé tartozik a bromofenitril, a fipronil, a fipronil és így tovább. Ezenkívül a cianovegyületek fontos alkalmazási értékkel bírnak az illatanyagok, a funkcionális anyagok és így tovább. Például a Citronitrile egy nemzetközi új nitril illat, a 4-bróm-2,6-difluor-benzonitril pedig fontos alapanyag a folyadékkristályos anyagok előállításához. Látható, hogy a cianovegyületeket egyedi tulajdonságaik miatt széles körben alkalmazzák különböző területeken [2].

2.2 enol-borid elektrofil cianidálási reakciója

Kensuke Kiyokawa csapata [4] n-ciano-n-fenil-p-toluolszulfonamidot (NCTS) és p-toluolszulfonil-cianidot (tscn) használt cianid reagensekkel az enol-bórvegyületek nagy hatékonyságú elektrofil cianidálása érdekében (3. ábra). Ezzel az új rendszerrel, különböző β-acetonitril, és számos szubsztrát.

2.3. Ketonok szerves katalitikus sztereoszelektív szilícium-cianidos reakciója

A közelmúltban a Benjamin-listás csapat [5] a Nature folyóiratban a 2-butanon enantiomer differenciálódásáról (4a. ábra) és a 2-butanon enzimekkel, szerves katalizátorokkal és átmenetifém-katalizátorokkal való aszimmetrikus cianidos reakciójáról számolt be, HCN-t vagy tmscn-t használva cianidreagensként. (4b. ábra). A tmscn-t cianid reagensként alkalmazva a 2-butanont és sok más ketont erősen enantioszelektív szilil-cianid reakcióknak vetettük alá az idpi katalitikus körülményei között (4C. ábra).

4A ábra, a 2-butanon enantiomer differenciálódása. b. 2-butanon aszimmetrikus cianidozása enzimekkel, szerves katalizátorokkal és átmenetifém-katalizátorokkal.

c. Az Idpi katalizálja a 2-butanon és számos más keton erősen enantioszelektív szilil-cianid reakcióját.

2.4 aldehidek reduktív cianidozása

A természetes termékek szintézisében a zöld tozmikut cianid reagensként használják, hogy a sztérikusan gátolt aldehideket könnyen nitrilekké alakítsák át. Ezt a módszert alkalmazzák továbbá további szénatom aldehidekbe és ketonokba történő bevitelére. Ez a módszer konstruktív jelentőséggel bír a jiadifenolid enantiospecifikus teljes szintézisében, és kulcsfontosságú lépés a természetes termékek szintézisében, például olyan természetes termékek szintézisében, mint a klerodán, karibenol A és karibenol B [6] (5. ábra).

2,5 szerves amin elektrokémiai cianid reakciója

A szerves elektrokémiai szintézist zöld szintézis technológiaként széles körben alkalmazzák a szerves szintézis különböző területein. Az utóbbi években egyre több kutató figyelt rá. PrashanthW. Menezes csapata [7] a közelmúltban arról számolt be, hogy az aromás amin vagy alifás amin közvetlenül megfelelő cianovegyületekké oxidálható 1 m-es KOH-oldatban (cianid reagens hozzáadása nélkül), 1,49 vrhe állandó potenciállal olcsó Ni2Si katalizátor használatával, nagy hozammal (6. ábra). .

03 összefoglaló

A cianidálás nagyon fontos szerves szintézis reakció. A zöld kémia ötletéből kiindulva környezetbarát cianid reagensekkel helyettesítik a hagyományos mérgező és káros cianid reagenseket, és olyan új módszereket alkalmaznak, mint az oldószermentes, nem katalitikus és mikrohullámú besugárzás a kutatások hatókörének és mélységének további bővítésére, így hatalmas gazdasági, társadalmi és környezeti előnyökkel jár az ipari termelésben [8]. A tudományos kutatások folyamatos fejlődésével a cianidreakció a magas hozam, a gazdaságosság és a zöld kémia felé fejlődik.